linagliptina;8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-il]-7-but-2-inil-3-metil-1-[(4-metilquinazolin-2-il)metil]purina-2,6-diona
![linagliptina;8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-il]-7-but-2-inil-3-metil-1-[(4-metilquinazolin-2-il)metil]purina-2,6-diona Imaxe](http://cdn.globalso.com/cheerour/dadas1.png)
| Nome do produto | Linagliptina CAS NO668270-12-0 |
| Sinónimos | (R)-8-(3-aminopiperidin-1-il)-7-(but-2-in-1-il)-3-metil-1-((4-metilquinazolin-2-il)metil)-1H -purina-2,6(3H,7H)-diona; |
| Nº CAS | 668270-12-0 |
| Fórmula Molecular | C25H28N8O2 |
| Peso Molecular | 472.542 |
1. A linagliptina (BI-1356) é un inhibidor da DPP-4, un encima que degrada as hormonas incretinas, o péptido similar ao glucagón-1 (GLP-1) e o polipéptido insulinotrópico dependente da glicosa (GIP).
2. 8-[(3R)-3-Amino-1-piperidinil]-7-(2-butin-1-il)-3-metil-1-[(4-metil-2-quinazolinil)metil]-3 A ,7-dihidro-1H-purina-2,6-diona é un novo inhibidor potente e selectivo da dipeptidil peptidase-4 (DPP-4) con potencial uso no tratamento da diabetes tipo 2.
Linagliptin intermediario CAS 3355-28-0 da nosa fábrica de fabricación, tecnoloxía madura, produción estable, garantía de calidade.
Estado do inventario: en stock.
Se estás interesado nos nosos produtos ou tes algunha dúbida, póñase en contacto connosco!
Os produtos baixo patente ofrécense só para fins de I+D.
Uso: é un potente inhibidor selectivo de DPP-4 cun valor IC50 de 1 nM.
Estudo in vitro: a ligagliptina inhibiu a actividade DPP-4 in vitro en varios experimentos independentes con valores de IC50 de 0,4, 0,5, 0,9 e 1,1 nM (IC50 media, aproximadamente 1 nM).A IC50 da inhibición da FAP pola liagliptina foi de 89 nM (unhas 90 veces de selectividade en relación á DPP-4).
Investigación in vivo: en ratas Wistar machos, cans Beagle e monos rhesus, a xantina linagliptina demostrou ser un inhibidor de DPP-4 eficaz, duradeiro e potente con > 7 h > 70% / kg despois de 1 mg de administración oral.A administración oral de ritagliptina só a ratos db/db, 45 minutos antes da proba de tolerancia á glicosa oral, reduciu en función da dose o cambio de glicosa plasmática de 0,1 mg/kg (15 % de inhibición) a 1 mg/kg (66 % de inhibición) [1] .A ligagliptina (3 e 10 mg/kg) inhibe en función da dose o encima DPP-4 no plasma dentro dos 30 minutos da administración do medicamento.A ligagliptina (1 mg / kg, po) reduciu significativamente a compensación da glicosa nun 50% [2].A administración oral do inhibidor de DPP-4 ligagliptina (3 mg/kg, administración oral) reduciu fortemente a actividade de DPP-4, estabilizou o GLP-1 activo en feridas crónicas e mellorou a cicatrización en ratos ob/ob.No día 10 despois da lesión, os ratos ob/ob tratados con liagliptina mostraron principalmente feridas epitelizadas, caracterizadas pola ausencia de neutrófilos.
Documento: Descubriuse e evaluouse unha nova clase química de potentes inhibidores de DPP-4 derivados estruturalmente do andamio de xantina para o tratamento da diabetes tipo 2.Variacións estruturais sistemáticas levaron a 1 (BI 1356), un inhibidor de DPP-4 altamente potente, selectivo, de acción prolongada e activo por vía oral que mostra unha redución considerable da glicosa no sangue en diferentes especies animais.1 está actualmente en ensaios clínicos de fase IIb e ten o potencial de tratarse unha vez ao día dos diabéticos tipo 2.
